진피 귤피 헤스페리딘 히스페리딘

Effect of Hesperidin on Cardiovascular Disease Risk Factors: The Role of Intestinal Microbiota on Hesperidin Bioavailability
by Anna Mas-Capdevila 1,2,†,Joan Teichenne 1,†,Cristina Domenech-Coca 1,†,Antoni Caimari 1,3,Josep M Del Bas 1,Xavier Escoté 1,2,*ORCID andAnna Crescenti 1,*

Recently, hesperidin, a flavonone mainly present in citrus fruits, has emerged as a new potential therapeutic agent able to modulate several cardiovascular diseases (CVDs) risk factors. Animal and in vitro studies demonstrate beneficial effects of hesperidin and its derived compounds on CVD risk factors. Thus, hesperidin has shown glucose-lowering and anti-inflammatory properties in diabetic models, dyslipidemia-, atherosclerosis-, and obesity-preventing effects in CVDs and obese models, and antihypertensive and antioxidant effects in hypertensive models. However, there is still controversy about whether hesperidin could contribute to ameliorate glucose homeostasis, lipid profile, adiposity, and blood pressure in humans, as evidenced by several clinical trials reporting no effects of treatments with this flavanone or with orange juice on these cardiovascular parameters. In this review, we focus on hesperidin’s beneficial effects on CVD risk factors, paying special attention to the high interindividual variability in response to hesperidin-based acute and chronic interventions, which can be partly attributed to differences in gut microbiota. Based on the current evidence, we suggest that some of hesperidin’s contradictory effects in human trials are partly due to the interindividual hesperidin variability in its bioavailability, which in turn is highly dependent on the α-rhamnosidase activity and gut microbiota composition.

‎최근에는 감귤류에 주로 존재하는 플라보논인 헤스페리딘이 여러 심혈관 질환(CVD) 위험 인자를 조절할 수 있는 새로운 잠재적 치료제로 부상하고 있다. 동물 및 시험관내 연구는 CVD 위험 인자에 대한 헤스페리딘 및 그의 유래 화합물의 유익한 효과를 입증한다. 따라서, 헤스페리딘은 당뇨병 모델에서 포도당 저하 및 항염증 특성, 이상지질혈증-, 죽상동맥경화증-, CVD 및 비만 모델에서 비만 예방 효과, 및 고혈압 모델에서 항고혈압 및 항산화 효과를 나타내었다. 그러나 헤스페리딘이 인간의 포도당 항상성, 지질 프로파일, 아디피티 및 혈압을 개선하는 데 기여할 수 있는지에 대한 논란이 여전히 남아 있습니다.이 플라바논 또는 오렌지 주스를 사용한 치료의 효과가 이러한 심혈관 매개 변수에 미치는 영향을보고하지 않은 여러 임상 시험에서 입증 된 바와 같습니다. 이 리뷰에서 우리는 CVD 위험 요인에 대한 헤스페리딘의 유익한 효과에 초점을 맞추고, 헤스페리딘 기반의 급성 및 만성 중재에 대한 반응으로 높은 개인간 간 변동성에 특별한주의를 기울이며, 이는 부분적으로 장내 미생물의 차이에 기인 할 수 있습니다. 현재의 증거에 기초하여, 우리는 인간 시험에서 헤스페리딘의 모순 된 효과 중 일부는 부분적으로 생체 이용률의 개별 헤스페리딘 변동성 때문이며, 이는 차례로 α-람노시다제 활성 및 장내 미생물 조성에 크게 의존한다고 제안합니다.‎

Antioxidant and neuroprotective effects of hesperidin and its aglycone hesperetin
Jungsook Cho 

Archives of Pharmacal Research volume 29, Article number: 699 (2006)

The present study evaluated antioxidant and neuroprotective activities of hesperidin, a flavanone mainly isolated from citrus fruits, and its aglycone hesperetin using cell-free bioassay system and primary cultured rat cortical cells. Both hesperidin and hesperetin exhibited similar patterns of 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical scavenging activities. While hesperidin was inactive, hesperetin was found to be a potent antioxidant, inhibiting lipid peroxidation initiated in rat brain homogenates by Fe2+ and L-ascorbic acid. In consistence with these findings, hesperetin protected primary cultured cortical cells against the oxidative neuronal damage induced by H2O2 or xanthine and xanthine oxidase. In addition, it was shown to attenuate the excitotoxic neuronal damage induced by excess glutamate in the cortical cultures. When the excitotoxicity was induced by the glutamate receptor subtype-selective ligands, only the N-methyl-D-aspartic acid-induced toxicity was selectively and markedly inhibited by hesperetin. Furthermore, hesperetin protected cultured cells against the Aβ(25–35)-induced neuronal damage. Hesperidin, however, exerted minimal or no protective effects on the neuronal damage tested in this study. Taken together, these results demonstrate potent antioxidant and neuroprotective effects of hesperetin, implying its potential role in protecting neurons against various types of insults associated with many neurodegenerative diseases.

‎본 연구는 감귤류에서 주로 분리한 플라바논인 헤스페리딘과 무세포 생물분석 시스템과 일차 배양된 쥐 피질 세포를 이용한 아글리콘 헤스페레틴의 항산화 및 신경 보호 활성을 평가했다. 헤스페리딘 및 헤스페레틴 둘 다 1,1-디페닐-2-피크릴히드라질 라디칼 소거 활성의 유사한 패턴을 나타내었다. 헤스페리딘은 비활성이었지만, 헤스페레틴은 강력한 항산화제로서 Fe에 의해 쥐의 뇌 균질화에서 시작된 지질 과산화를 억제하는 것으로 밝혀졌다.‎2+‎ 및 L- 아스코르브산. 이러한 발견과 일치하여, 헤스페레틴은 H에 의해 유도된 산화적 뉴런 손상으로부터 일차 배양된 피질 세포를 보호하였다.‎2‎또는‎2‎ 또는 크산틴 및 크산틴 옥시다제. 또한, 피질 배양물에서 과량의 글루타메이트에 의해 유도되는 흥분독성 신경세포 손상을 약화시키는 것으로 나타났다. 흥분독성이 글루타메이트 수용체 서브타입-선택적 리간드에 의해 유도되었을 때, 오직 N-메틸-D-아스파르트산-유도된 독성만이 헤스페레틴에 의해 선택적으로 현저하게 억제되었다. 또한, 헤스페레틴은 A에 대해 배양된 세포를 보호하였다.‎‎b(25~35)‎‎- 유도 된 신경 손상. 그러나 헤스페리딘은 이 연구에서 시험된 신경세포 손상에 대해 최소한의 또는 어떠한 보호 효과도 발휘하지 않았다. 종합하면, 이러한 결과는 헤스페레틴의 강력한 항산화 및 신경 보호 효과를 보여 주며, 많은 신경 퇴행성 질환과 관련된 다양한 유형의 모욕으로부터 뉴런을 보호하는 잠재적 인 역할을 암시합니다.‎

Beneficial effect of hesperidin on lipopolysaccharide-induced hepatotoxicity
GaganjitKaurNaveenTirkeyKanwaljitChopra
Pharmacology Division, University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India

Hesperidin (HDN) is a flavanone glycoside abundantly found in citrus fruits. HDN has been reported to possess significant activities against allergy, heammorrhoids, hormonal disorders and ulcers. Other reported activities include anti-inflammatory, analgesic, antibacterial, antifungal, antiviral, antioxidant and free radical scavenger activity. A potentially important effect of endotoxin is the increased production of reactive oxygen intermediates as O2radical dot−, peroxides and nitric oxide. The study reported here show a beneficial effect of HDN in amelioration of endotoxin-induced hepatic dysfunction and oxidative stress in the liver of rats. Hepatotoxicity was induced by administering lipopolysaccharide (LPS), in a single dose of 1 mg/kg intraperitoneally to the rats. A marked hepatic dysfunction evident by rise in serum levels of liver enzymes (ALT, AST, ALP) and total bilirubin (p < 0.05) was observed. Serum and tissue nitrite levels were also increased. LPS challenge further increased thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) levels, whereas glutathione (GSH) content and superoxide dismutase (SOD) activity were decreased in the liver homogenates of the rats showing a marked oxidative stress. HDN administration successfully and dose dependently attenuated these effects of LPS. In conclusion, these findings suggest that HDN attenuates LPS-induced hepatotoxicity possibly by preventing cytotoxic effects of NO and oxygen free radicals.

‎헤스페리딘 (HDN)은 감귤류에서 풍부하게 발견되는 플라바논 글리코시드입니다. HDN은 알레르기, 치질, 호르몬 장애 및 궤양에 대한 중요한 활동을하는 것으로보고되었습니다. 다른 보고된 활성은 항염증, 진통제, 항박테리아, 항진균, 항바이러스제, 항산화제 및 자유 라디칼 소거제 활성을 포함한다. 내독소의 잠재적으로 중요한 효과는 O로서 반응성 산소 중간체의 생산 증가이다.‎2급진적 인 점−‎, 과산화물과 산화 질소. 여기에 보고된 연구는 쥐의 간에서 내독소-유도된 간 기능 장애 및 산화 스트레스의 개선에 HDN의 유익한 효과를 보여준다. 간독성은 리포폴리사카라이드(LPS)를 1mg/kg의 단일 용량으로 래트에게 복강내 투여함으로써 유도되었다. 간 효소 (ALT, AST, ALP) 및 총 빌리루빈 (‎‎p‎‎ < 0.05)의 혈청 수준의 상승에 의해 명백한 현저한 간 기능 장애가 관찰되었다. 혈청 및 조직 아질산염 수준도 또한 증가하였다. LPS 챌린지는 티오바르비투르산 반응성 물질(TBARS) 수준을 더욱 증가시킨 반면, 글루타티온(GSH) 함량 및 슈퍼옥사이드 디스뮤타제(SOD) 활성은 현저한 산화 스트레스를 나타내는 래트의 간 균질물에서 감소하였다. HDN 투여는 성공적으로 투여되고 용량에 의존적으로 LPS의 이러한 효과를 약화시켰다. 결론적으로, 이러한 발견은 HDN이 NO 및 산소 자유 라디칼의 세포독성 효과를 방지함으로써 LPS로 인한 간독성을 감쇠시킨다는 것을 시사한다.‎